Fecha del informe 03 Feb 2020
Interacción del caso reportado entre
Elvitegravir y Warfarin
Elvitegravir y Warfarin
Fármacos implicados
Lista completa de los medicamentos que toma el paciente
Warfarin 7 mg once daily
Descripción del caso clínico
Hombre de 42 años infectado con VIH, con antecedentes médicos de tromboembolismo venoso profundo recurrente en las extremidades inferiores bilaterales que requieren anticoagulación indefinida (INR objetivo de 2-3). La dosis de warfarina se mantuvo estable en 7 mg una vez al día (50 mg por semana) durante aproximadamente 2 años con tratamiento antirretroviral concomitante consistente en efavirenz más emtricitabina y tenofovir-DF. Debido a efectos secundarios del sistema nervioso central, el tratamiento antirretroviral se cambió a elvitegravir/cobicistat más emtricitabina y tenofovir-DF. Después de 20 días con elvitegravir/cobicistat, el INR se volvió subterapéutico. La dosis de warfarina se aumentó gradualmente a 11 mg una vez al día (80 mg por semana) para mantener un INR terapéutico. Este caso ha sido publicado por Good BL et al. en AIDS 2015; 29:985-6.
Resultado clínico
Escala de Probabilidad de Interacción con Medicamentos (DIPS)
Comentario del comité editorial
La warfarina es una mezcla racémica que consiste en 2 enantiómeros. El enantiómero S (más potente) se metaboliza a través de CYP2C9. El enantiómero R se metaboliza principalmente por CYP1A2, CYP3A4 y CYP2C19. La interacción observada entre fármacos se explica por el efecto inductor de elvitegravir sobre CYP2C9, lo que resulta en una menor exposición al enantiómero R (más potente). El paciente necesitó un aumento del 60% en la dosis de warfarina. De interés, los valores de INR cambiaron 20 días después de cambiar la terapia antirretroviral, lo cual podría explicarse posiblemente por la larga vida media de efavirenz y, en consecuencia, el retraso en alcanzar el estado estacionario de inducción de elvitegravir.