Fecha del informe 04 Jul 2024
Interacción del caso reportado entre
Bictegravir y Ursodeoxycholic acid
Bictegravir y Ursodeoxycholic acid
Fármacos implicados
Lista completa de los medicamentos que toma el paciente
Ursodeoxycholic acid 300 mg/12 hours, mesalazine
Descripción del caso clínico
Varón de 44 años con infección por VIH diagnosticada en agosto de 2012. Inició TAR con EFV/FTC/TDF en febrero de 2013 (CD4 301 células/mm³, carga viral 160.000 copias/mL). Posteriormente, se cambió el TAR a RPV/FTC/TDF en 2016, y más tarde a BIC/FTC/TAF para evitar interacciones con los inhibidores de la bomba de protones.
Otras comorbilidades incluían colitis ulcerosa en tratamiento con mesalazina y colangitis esclerosante primaria en tratamiento con ácido ursodesoxicólico.
Estudios in vitro sugieren que el ácido ursodesoxicólico es un inductor de CYP3A. El sitio web de Liverpool clasifica la combinación de bictegravir y ácido ursodesoxicólico como naranja (posible interacción) y recomienda evitar la coadministración.
A pesar de esta posible interacción, esta persona recibió ambos medicamentos durante 11 meses manteniendo la supresión virológica.
Resultado clínico
Comentario del comité editorial
El ácido ursodesoxicólico es un inductor de CYP3A4, y se ha descrito una reducción significativa de la exposición a ciertos sustratos de CYP3A4 (p ej nitrendipina o dapsona) en estudios humanos. Por lo tanto, el ácido ursodesoxicólico podría reducir la exposición a BIC, con el consiguiente riesgo de fracaso virológico y desarrollo de mutaciones de resistencia. En la literatura hay un caso clínico publicado que muestra concentraciones indetectables de RPV un mes después de comenzar el tratamiento con ácido ursodesoxicólico (Cattaneo D, et al. Eur J Clin Pharmacol. 2020; doi:10.1007/s00228-019-02825-8). No se esperan efectos relevantes sobre FTC o TAF ya que no son metabolizados por CYP3A4.
En este caso, BIC/FTC/TAF y ácido ursodesoxicólico fueron coadministrados durante 11 meses sin evidencia de fracaso virológico. Posiblemente, el hecho de que BIC sea metabolizado igualmente por CYP3A4 y UGT1A puede haber mitigado esta interacción farmacológica, a diferencia de otros antirretrovirales que son exclusivamente metabolizados por CYP450, como la rilpivirina.
Recomendación Universidad de Liverpool
Potencial interacción clínicamente relevante - puede ser necesario una monitorización estrecha o un ajuste de la dosis a administrar