Fecha del informe 04 Jul 2024
Interacción del caso reportado entre
Dolutegravir y Metformin

FLS Science

Fármacos implicados

Causante
Dolutegravir
Dosis Diaria
50 (mg)
Ajuste de dosis realizado
No
Vía de administración del fármaco
Oral
Fecha de inicio
Desconocido
Fecha de finalización
Desconocido
Víctima
Metformin
Dosis Diaria
1700 (mg)
Ajuste de dosis realizado
No
Vía de administración del fármaco
Oral
Fecha de inicio
Desconocido
Fecha de finalización
Desconocido

Lista completa de los medicamentos que toma el paciente

Tratamiento antirretroviral
Dolutegravir
Lamivudine
Lista completa de todos los medicamentos que toma el paciente, incluidos los implicados en la interacción

Metformin 850 mg BID;  enalapril 20 mg BID; rosuvastatin 40 mg QD

Descripción del caso clínico

Sexo al nacer
Femenino
Edad
58
eGFR (mL/min)
>60
Deterioro de la función hepática
No
Descripción

Mujer de 58 años con infección por VIH diagnosticada en 2016. Sin deterioro en la función hepática ni renal. IMC actual de 32.7 kg/m² (obesidad). En TAR con DTG/3TC (50/300 mg) QD. Fue diagnosticada con síndrome metabólico (hiperglucemia, hipertensión y dislipidemia), y se le prescribió metformina 850 mg BID. Poco después de iniciarlo, experimentó náuseas, flatulencia y diarrea. No reportaba otros síntomas que pudieran ser signos tempranos de acidosis láctica (vómitos, debilidad, dolor muscular, escalofríos, somnolencia, dolor abdominal, latidos cardíacos lentos o irregulares, dificultad para respirar, etc).
Se realizó una consulta con el especialista en VIH. Dado que el dolutegravir es un inhibidor de los transportadores de cationes orgánicos renales (OCT2) y del transportador de extrusión de multidrogas y toxinas (MATE1), puede aumentar las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos eliminados a través de OCT2 o MATE1, como la metformina. Aunque los efectos secundarios reportados por la paciente son comunes con la metformina, su gravedad pudiera haberse incrementado por la coadministración con dolutegravir. Tras la consulta, se cambió la metformina por semaglutida 1.0 mg subcutánea una vez por semana, resolviéndose los efectos secundarios.

Resultado clínico

Toxicidad

Escala de Probabilidad de Interacción con Medicamentos (DIPS)

Puntuación
4 - Posible

Comentario del comité editorial

Este es un caso de una potencial interacción entre dolutegravir y metformina debido a la inhibición de OCT2 y MATE1 por parte del dolutegravir. La coadministración de metformina con dolutegravir (50 mg una vez al día) aumentó el AUC (área bajo la curva) y la Cmin (concentración mínima) de metformina en un 79% y un 66%, respectivamente. Aunque la hipoglucemia se ha reportado raramente, un estudio observacional en 19 participantes que recibieron ambos medicamentos reportó malestar gastrointestinal (n=3) y síntomas de hipoglucemia (n=3), lo que llevó a la reducción de la dosis de metformina (n=2) y/o a su discontinuación (n=2) (Masich A, et al. Int J STD AIDS 2017;28(12):1229-1233. doi: 10.1177/0956462417695995). Se recomienda una dosis máxima de metformina de 1000 mg diarios cuando se administra junto con dolutegravir, así como la vigilancia de posibles efectos secundarios.

Recomendación Universidad de Liverpool

Potencial interacción clínicamente relevante - puede ser necesario una monitorización estrecha o un ajuste de la dosis a administrar
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