Fecha del informe 12 Dic 2024
Interacción del caso reportado entre
Bictegravir y Rifabutin

FLS Science

Fármacos implicados

Víctima
Bictegravir
Dosis Diaria
50 (mg)
Ajuste de dosis realizado
No
Vía de administración del fármaco
Oral
Fecha de inicio
26 de junio de 2023
Fecha de finalización
1 de agosto de 2024
Causante
Rifabutin
Dosis Diaria
300 (mg)
Ajuste de dosis realizado
No
Vía de administración del fármaco
Oral
Fecha de inicio
30 de agosto de 2023
Fecha de finalización
En curso

Lista completa de los medicamentos que toma el paciente

Tratamiento antirretroviral
Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir-AF
Lista completa de todos los medicamentos que toma el paciente, incluidos los implicados en la interacción

Rifabutin 300 mg/day; Azithromycin 500 mg/day; Ethambutol 800 mg/day; Trimethoprim/Sulfamethoxazole; Prednisone 30 mg/day

Descripción del caso clínico

Sexo al nacer
Masculino
Edad
39
eGFR (mL/min)
>60
Deterioro de la función hepática
No
Descripción

Varón de 39 años diagnosticado con VIH en junio de 2023, con un recuento de células T CD4+ de 11 células/µL (2%) y una carga viral (CV) de VIH de 109,809 copias/mL. Se inició la terapia antirretroviral (TAR) con Bictegravir/TAF/FTC en junio de 2023.

En agosto de 2023, fue hospitalizado debido a una infección diseminada por Mycobacterium avium-intracellulare, junto con un síndrome de reconstitución inmune. Se inició tratamiento con azitromicina, rifabutina y etambutol, pero la mala adherencia a la TAR llevó a tener que implementar terapia directamente observada. La carga viral permaneció detectable hasta enero de 2024.

En agosto de 2024, el paciente fue transferido a nuestra unidad. A pesar de mantener una carga viral indetectable, se cambió la TAR de Bictegravir/TAF/FTC a dolutegravir (50 mg diarios) más TDF/FTC. Esta decisión se tomó debido a la posible interacción entre Bictegravir/TAF/FTC y rifabutina, que podría reducir la exposición a bictegravir y/o TAF, aumentando el riesgo de fracaso virológico. Después del cambio, el paciente se mantuvo virológicamente suprimido y libre de toxicidades relacionadas con el tratamiento.

Resultado clínico

No resultado indeseado

Comentario del comité editorial

La coadministración puede disminuir las concentraciones de bictegravir y tenofovir, por lo que no se recomienda.
Este caso resalta un doble problema que podría haber comprometido la efectividad del tratamiento. Además de la interacción entre rifabutina, bictegravir y TAF, la mala adherencia del paciente podría haber hecho fracasar completamente el régimen prescrito. Esto subraya la necesidad de revisar el tratamiento antirretroviral de manera personalizada, teniendo en cuenta las características clínicas y epidemiológicas del paciente.
La rifabutina es un inductor de la P-glicoproteína (P-gp) y se espera que disminuya la absorción de tenofovir alafenamida, reduciendo así las concentraciones plasmáticas de tenofovir. Sin embargo, la exposición intracelular a tenofovir-DP (el metabolito activo de tenofvir) fue cuatro veces mayor que las concentraciones logradas con tenofovir-DF estándar administrado solo.
Se ha demostrado que la rifabutina reduce el Cmin de bictegravir en un 56%, una disminución comparable a la observada tras su administración con antiácidos, pero con concentraciones de bictegravir aún superiores al IC95 ajustada a la unión a proteínas y a los valores de IQ asociados con la eficacia del tratamiento. Esto podría ayudar a explicar por qué no se observó una pérdida de la eficacia del tratamiento en este caso clínico.  

Recomendación Universidad de Liverpool

Estos fármacos no deberían coadministrarse
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Información sobre la persona que notifica este caso

Nombre
sofia
Apellido/s
sabato
Institución
fli
País
ES