Fecha del informe 15 May 2025
Interacción del caso reportado entre
Bictegravir y Oxcarbazepine

FLS Science

Fármacos implicados

Víctima
Bictegravir
Dosis Diaria
50 (mg)
Ajuste de dosis realizado
No
Vía de administración del fármaco
Oral
Fecha de inicio
Desconocido
Fecha de finalización
Desconocido
Causante
Oxcarbazepine
Dosis Diaria
300 twice daily (mg)
Ajuste de dosis realizado
No
Vía de administración del fármaco
Oral
Fecha de inicio
Desconocido
Fecha de finalización
Desconocido

Lista completa de los medicamentos que toma el paciente

Tratamiento antirretroviral
Bictegravir/Emtricitabine/Tenofovir-AF
Lista completa de todos los medicamentos que toma el paciente, incluidos los implicados en la interacción

Oxcarbazepine

Descripción del caso clínico

Sexo al nacer
Masculino
Edad
54
eGFR (mL/min)
>60
Deterioro de la función hepática
No
Descripción

Una persona con VIH (PWH) de 54 años, virológicamente suprimida con bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamida (B/F/TAF), presentaba antecedentes médicos de neuropatía. Los tratamientos previos —incluyendo amitriptilina, gabapentina y pregabalina— no fueron efectivos, lo que llevó a prescribir oxcarbazepina (inicialmente 300 mg dos veces al día). Sin embargo, debido a somnolencia, el paciente ajustó por su cuenta la dosis a 150 mg dos o tres veces al día (dosis diaria total: 300–450 mg).

A pesar de la coadministración de B/F/TAF con oxcarbazepina, el paciente mantuvo la supresión virológica durante un seguimiento de 12 meses, y las concentraciones plasmáticas de bictegravir se mantuvieron dentro del rango terapéutico (concentraciones mínimas medidas: 2,650 ng/mL y 3,900 ng/mL; rango de referencia: 757–6,499 ng/mL). Esto es destacable dado que la oxcarbazepina es un inductor conocido de las enzimas CYP3A4 y UGT1A1, involucradas en el metabolismo del bictegravir.

Esta observación probablemente se explique por el efecto inductor dosis-dependiente de la oxcarbazepina. Aunque generalmente se recomiendan alternativas a la oxcarbazepina debido al riesgo potencial de fracaso del tratamiento antirretroviral, podría ser factible administrar bictegravir o dolutegravir junto con dosis diarias bajas de oxcarbazepina (<600 mg) en casos de neuropatía refractaria, siempre que se disponga de monitorización terapéutica de fármacos (TDM) para asegurar una exposición antirretroviral adecuada.

Este caso fue publicado por Pecora Fulco P et al. en el International Journal of STD & AIDS, 2025.

 

Resultado clínico

No resultado indeseado

Comentario del comité editorial

La coadministración de B/F/TAF con oxcarbazepina no está recomendada. La oxcarbazepina induce las enzimas CYP3A4 y UGT, y se espera que disminuya la exposición tanto a tenofovir como a bictegravir, lo que podría provocar pérdida de eficacia terapéutica y desarrollo de resistencia. Aunque se deben considerar anticonvulsivantes alternativos, este caso clínico sugiere que el uso de dosis bajas de oxcarbazepina con B/F/TAF puede ser factible en personas con respuesta subóptima a otros anticonvulsivantes.

A pesar de la coadministración de B/F/TAF con oxcarbazepina, las concentraciones plasmáticas de bictegravir se mantuvieron dentro del rango terapéutico y el paciente permaneció virológicamente suprimido. Esto probablemente se explique por la baja dosis diaria de oxcarbazepina (450 mg) y su efecto inductor dosis/concentración-dependiente.

Recomendación Universidad de Liverpool

Estos fármacos no deberían coadministrarse
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