Fecha del informe 29 Oct 2021

Interacción del caso reportado entre
Etravirine y Tacrolimus

Hombre blanco británico de 57 años asistió a nuestra clínica para racionalizar su régimen antirretroviral después de una discusión en equipo de manejo multidisciplinario. El paciente estaba tomando Lamivudina 100 mg una vez al día, Etravirina 200 mg dos veces al día, Raltegravir 400 mg dos veces al día y Maraviroc 300 mg dos veces al día. Estaba suprimido virológicamente de manera consistente con un recuento de CD4 de 269 células/mm3 (30%). Tenía una amplia experiencia en tratamiento con una resistencia a fármacos extensa (ver tabla 1).

Tabla 1: Resumen de mutaciones de resistencia a fármacos

Su historial médico incluía un trasplante de hígado secundario a enfermedad hepática alcohólica. Entre su lista de co-medicamentos, tomaba tacrolimús 2 mg una vez al día para el rechazo del trasplante e itraconazol 100 mg dos veces al día para profilaxis de la candidiasis esofágica.

Su régimen de TAR fue simplificado a Doravirine 100 mg dos veces al día, Dolutegravir 50 mg una vez al día y Maraviroc 150 mg dos veces al día. La eliminación de etravirina, un inductor moderado de CYP3A4, requería un monitoreo cercano de los niveles de tacrolimús para prevenir la toxicidad relacionada con el medicamento (ver tabla 2). La administración concomitante del potente inhibidor de CYP3A4 itraconazol dificultaba la predicción de cambios en los niveles de medicamentos.

Tabla 2: Monitoreo de niveles de tacrolimús después del cambio de antirretrovirales

Después de completar el monitoreo posterior al cambio, se necesitó una reducción del 75% en la dosis de tacrolimús para mantener niveles terapéuticos del medicamento. Esto demuestra la importancia de los efectos inductores de enzimas de etravirina, incluso en presencia de un inhibidor potente de CYP3A4. El cambio en los niveles desde el día 7 al día 35 sugiere que la desinducción enzimática sigue un curso prolongado después de la interrupción de etravirina.